Beschreibung: Was ist Ipamorelin?
Ipamorelinist ein synthetisches Pentapeptid und ein selektives Wachstumshormon-Sekretagogum (GHS). Es fungiert als Ghrelin-Rezeptor-Agonist (GHS-R1a) und wurde entwickelt, um die Freisetzung von Wachstumshormon (GH) aus der Hypophyse zu stimulieren[1][6].
Im Gegensatz zu frühen Wachstumshormon-Releasing-Peptiden (GHRPs) zeichnet sich Ipamorelin durch seine hohe Selektivität und das Fehlen einer signifikanten Stimulation von Cortisol, Prolaktin oder Acetylcholin aus. Es wurde entwickelt, um die GH-freisetzende Aktivität von Ghrelin nachzuahmen, ohne die appetitanregenden und metabolischen Nebenwirkungen, die typischerweise mit anderen Sekretagogen einhergehen[1][6].
Chemisch gesehen enthält Ipamorelin einen 2-Methylalanylrest am N--Terminus, einen D-2-Naphthylalanylrest und einen D-Phenylalanylrest, die zu seiner Stabilität und Rezeptorselektivität beitragen[4].
Hinweis zur behördlichen und forschungsbezogenen Verwendung:
Ipamorelin wird als Forschungschemikalie eingestuft. Den Unterlagen der FDA zufolge ist es nicht für den therapeutischen Einsatz beim Menschen zugelassen[4]. Lieferanten geben ausdrücklich an: „Nur für Forschungszwecke, nicht für menschliche oder veterinärmedizinische Zwecke“. Ärzte und Forscher sollten sich darüber im Klaren sein, dass präklinische Studien zwar auf ein günstiges Sicherheitsprofil hinweisen, strenge Wirksamkeitsdaten beim Menschen jedoch begrenzt sind und keine von der FDA-zugelassenen Indikationen vorliegen[2][6].
Biochemische und physikalische Parameter
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| IUPAC-Name | 2-Methylalanyl-L-histidyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-D-phenylalanyl-L-lysinamid |
| Sequenz | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂ |
| UNII | Y9M3S784Z6 |
| InChIKey | NEHWBYHLYZGBNO-BVEPWEIPSA-N |
| Physische Form | Fest bei 20 Grad |
| Schmelzpunkt | 74-83 Grad |
| Terminale Halbwertszeit- | Ungefähr 2 Stunden (Mensch, intravenöse Verabreichung) |
| Freigabe | 0,078 l/h/kg |
| Verteilungsvolumen (Vdss) | 0,22 l/kg |
| Spitzen-GH-Stimulation | ~0,67 Stunden nach-Verabreichung |
| Lagerstabilität | Pulver: 3 Jahre bei -20 Grad; 2 Jahre bei 4 Grad |
Rezensionen
Wirkmechanismus
Ipamorelin wirkt als selektiver Agonist am Wachstumshormon-Sekretagogen-Rezeptor (GHS-R1a), auch bekannt als Ghrelin-Rezeptor. Die Bindung an diesen Rezeptor löst eine Signalkaskade aus, die zur Freisetzung von Wachstumshormon (GH) aus somatotrophen Zellen im Hypophysenvorderlappen führt[1][6].
Wichtige pharmakodynamische Eigenschaften:
- Selektive GH-Stimulation:Ipamorelin induziert einen dosisabhängigen Anstieg des GH-Spiegels, wobei Spitzenkonzentrationen etwa 40 Minuten nach der Verabreichung beobachtet werden. Im Gegensatz zu älteren GHRPs (z. B. GHRP-2, GHRP-6) erhöht Ipamorelin die Plasmaspiegel von Cortisol, Prolaktin, adrenocorticotropem Hormon (ACTH) oder Aldosteron nicht signifikant[1][6].
- Episodische Veröffentlichung:Die GH-Reaktion auf Ipamorelin äußert sich in einer einzelnen Freisetzungsepisode, wobei der GH-Spiegel innerhalb weniger Stunden auf den Ausgangswert zurückkehrt. Dies ahmt das natürliche pulsierende Muster der GH-Sekretion nach[3].
- Ghrelin-Mimetische Wirkungen:Als Ghrelin-Rezeptor-Agonist zeigt Ipamorelin auch prokinetische Wirkungen im Magen-Darm-Trakt. Es wurde auf seine Fähigkeit untersucht, die Magenentleerung und die postoperative Magen-Darm-Motilität zu verbessern[1][5].
- Indirektes Reaktionsmodell:Die pharmakokinetische-pharmakodynamische Modellierung zeigt, dass Ipamorelin die GH-Produktion über eine Freisetzungsrate nullter Ordnung über einen endlichen Zeitraum mit einer halben maximalen stimulierenden Konzentration (SC₅₀) von 214 nmol/L induziert[3].
Vorteile und funktionale Vorteile (basierend auf Forschungsanwendungen)
1. Stimulation des Wachstumshormons
Selektive GH-Freisetzung:Präklinische und freiwillige Studien an Menschen bestätigen, dass Ipamorelin die GH-Sekretion zuverlässig stimuliert, ohne dass es zu unerwünschten hormonellen Effekten kommt[3][6].
Günstige Halbwertszeit-:Mit einer terminalen Halbwertszeit von 2-Stunden ermöglicht Ipamorelin kontrollierte Dosierungspläne in Forschungsprotokollen[3].
2. Magen-Darm-Motilität
Prokinetische Aktivität:In klinischen Studien der Phase 2 wurde Ipamorelin zur postoperativen Ileusbehandlung untersucht und zeigte prokinetische Wirkungen im Magen-Darm-Trakt[1].
Sicherheitsprofil:In einer randomisierten kontrollierten Studie mit 117 Patienten, die eine Darmresektion erhielten, wurde Ipamorelin (0,03 mg/kg zweimal täglich für bis zu 7 Tage) gut vertragen, wobei die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse mit der von Placebo vergleichbar war (87,5 % vs. 94,8 %).[1].
3. Forschungsvorteile
Hohe Reinheit (größer oder gleich 98 %):Geeignet für In-vivo- und In-vitro-Forschungsanwendungen, die eine gleichbleibende Qualität erfordern.
Stabil bei empfohlener Lagerung:Bei einer Lagerung bei -20 Grad behält das Peptid seine Integrität über längere Zeiträume bei.
Keine signifikanten CYP-Wechselwirkungen:Es ist nicht bekannt, dass das Peptid mit den wichtigsten Cytochrom-P450-Enzymen interagiert, wodurch Störfaktoren in Arzneimittelwechselwirkungsstudien reduziert werden.
Anwendungen
1. Forschung und Entwicklung
Endokrinologiestudium:Untersuchung der GH-Sekretionswege, des altersbedingten Rückgangs von GH und der Hypophysenfunktion.
Stoffwechselforschung:Bewertung der Auswirkungen von GH auf die Körperzusammensetzung, den Fettstoffwechsel und die Insulinsensitivität.
Magen-Darm-Motilität:Präklinische Modelle für postoperativen Ileus, Gastroparese und Verstopfung[1][5].
Muskelschwund und Kachexie:Studien zur Untersuchung von GH-Sekretagogen bei Sarkopenie und Krebskachexie[2].
2. Kombinationsforschung
CJC-1295 + Ipamorelin:Diese Kombination wird häufig in Forschungsumgebungen untersucht. CJC-1295 (ein GHRH-Analogon) sorgt für eine anhaltende GH--Freisetzungsaktivität, während Ipamorelin eine pulsierende Stimulation bietet. Mausmodelle deuten auf verbesserte Ergebnisse beim Glukokortikoid-induzierten Muskelverlust hin, obwohl es keine Daten zum Menschen gibt[2].
3. Sportmedizin und regenerative Forschung
Eine narrative Rezension aus dem Jahr 2026 imAmerikanisches Journal für Sportmedizinidentifizierte Ipamorelin als eines von mehreren Peptiden, die in der orthopädischen und sportmedizinischen Forschung Aufmerksamkeit erregen. Die Autoren betonen jedoch, dass definitive klinische Daten beim Menschen fehlen und umfangreiche Forschungsarbeiten erforderlich sind, bevor klinische Empfehlungen abgegeben werden können[2].
FAQ: Häufig gestellte Fragen
F: Ipamorelin vs. Tesamorelin: Was ist der Unterschied?
A: Tesamorelin ist ein von der FDA zugelassenes GHRH-Analogon zur Behandlung von HIV-assoziierter Lipodystrophie[2]. Ipamorelin ist ein Ghrelin-Mimetikum mit einem anderen Wirkmechanismus und ist nicht von der FDA-zugelassen. Während beide die GH-Freisetzung stimulieren, hat Tesamorelin eine längere Halbwertszeit und eine etablierte klinische Indikation, während Ipamorelin hauptsächlich im Forschungsbereich bleibt[2][6].
F: Ipamorelin vs. CJC-1295: Wie vergleichen sie sich?
A: CJC-1295 ist ein synthetisches Analogon von GHRH, das durch Biokonjugation eine anhaltende GH-Freisetzung mit einer Halbwertszeit von 6–8 Tagen ermöglicht. Ipamorelin wirkt über den Ghrelinrezeptor mit einer Halbwertszeit von 2 Stunden. In Forschungsumgebungen werden sie manchmal in Kombination untersucht, um sowohl eine basale als auch eine pulsierende GH-Stimulation zu erreichen[2]. Allerdings ist weder die FDA-zur therapeutischen Verwendung zugelassen.
F: Was ist die typische Ipamorelin-Dosierung in der Forschung?
A: In veröffentlichten klinischen Studien wurden intravenöse Dosen von 0,03 mg/kg zweimal täglich verabreicht[1]. Für die subkutane Verabreichung in Forschungsprotokollen variieren die Dosierungen stark; Forscher sollten sich für kontextspezifische Hinweise auf von Experten begutachtete Literatur beziehen-. Außerhalb genehmigter klinischer Studien gibt es keine standardisierte Dosierung für den menschlichen Gebrauch.
F: Was sind die Nebenwirkungen von Ipamorelin?
A: In der postoperativen Ileus-Studie der Phase 2 (n=114) traten behandlungsbedingte unerwünschte Ereignisse bei 87,5 % der Ipamorelin-Gruppe gegenüber 94,8 % in der Placebo-Gruppe auf, was darauf hindeutet, dass die gemeldeten Ereignisse größtenteils auf das chirurgische Setting und nicht auf das Studienmedikament zurückzuführen waren[1]. Zu den gängigen theoretischen Überlegungen gehören Reaktionen an der Injektionsstelle, vorübergehende Hitzewallungen und eine potenzielle Steigerung des Appetits (wenn auch weniger stark als bei anderen GHRPs). Langfristige Sicherheitsdaten-sind nicht verfügbar.
F: Ist Ipamorelin legal? Kann ich es in Singapur oder anderswo kaufen?
A: Der regulatorische Status variiert je nach Gerichtsbarkeit. In den Vereinigten Staaten ist Ipamorelin nicht von der FDA-zugelassen und nur für Forschungszwecke (nicht für den menschlichen Verzehr) legal erhältlich. Lieferanten beschränken den Verkauf in der Regel auf qualifizierte Forschungseinrichtungen und versenden nicht an Privatadressen. In Singapur gelten strenge Vorschriften für Peptide. Forscher sollten vor der Beschaffung die örtlichen Gesundheitsbehörden konsultieren.
F: Wofür wird Ipamorelin-Peptid verwendet?
A: In Forschungseinrichtungen wird Ipamorelin verwendet, um die GH-Sekretion, die gastrointestinale Motilität und Stoffwechselwege zu untersuchen. Es ist nicht für den klinischen Einsatz zugelassen, obwohl es auf dem Markt für „Peptidtherapie“ direkt-für-Verbraucher weit verbreitet ist[2][6].
F: Ist Ipamorelin schädlich für Sie?
A: Das Sicherheitsprofil von Ipamorelin in kontrollierten Kurzzeitstudien scheint akzeptabel zu sein[1]. Es fehlen jedoch Daten zur Langzeitsicherheit beim Menschen. Die Überprüfung im Journal of Sexual Medicine aus dem Jahr 2025 kam zu dem Schluss, dass „die klinische Wirksamkeit und das Sicherheitsprofil nach wie vor unzureichend dokumentiert sind und strenge, qualitativ hochwertige RCTs und Langzeitstudien erforderlich sind“.[6].
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Dieses Produkt ist ausschließlich für Forschungszwecke in kontrollierten Laborumgebungen bestimmt. Es ist nicht für den diagnostischen, therapeutischen oder menschlichen Gebrauch bestimmt. Käufer müssen die Einhaltung aller geltenden Vorschriften für Forschungsmaterialien sicherstellen. Xi'an Huilin Biological Technology Co., Ltd. übernimmt keine Haftung für Missbrauch oder unbefugte Handhabung dieses Materials.
Referenzen
- Beck, DE, Sweeney, WB, & McCarter, MD (2014). Prospektive, randomisierte, kontrollierte Proof-of-Concept-Studie des Ghrelin-Mimetikums Ipamorelin zur Behandlung von postoperativem Ileus bei Patienten mit Darmresektion.Internationale Zeitschrift für kolorektale Erkrankungen, 29(12), 1527-1534.
- Mayfield, CK, et al. (2026). Injizierbare Peptidtherapie: Eine Einführung für orthopädische und sportmedizinische Ärzte.Das American Journal of Sports Medicine, 54(1), 223-229.
- Gobburu, JVS, Agersø, H., Jusko, WJ und Ynddal, L. (1999). Pharmakokinetische -pharmakodynamische Modellierung von Ipamorelin, einem Wachstumshormon freisetzenden Peptid, bei menschlichen Freiwilligen.Pharmazeutische Forschung, 16(9), 1412-1416.
- US-amerikanische Lebensmittel- und Arzneimittelbehörde. (2026). *IPAMORELIN - UNII: Y9M3S784Z6*. FDA-Substanzregistrierungssystem.
- Venkova, K., Mann, W., Nelson, R. und Greenwood-Van, MB (2009). Wirksamkeit von Ipamorelin, einem neuartigen Ghrelin-Mimetikum, in einem Nagetiermodell für postoperativen Ileus.Zeitschrift für Pharmakologie und experimentelle Therapeutik, 329(3), 1110-1116.
- Arora, R., Venkatesh, A., Krishingner, GA, & Campbell, K. (2025). Peptide in der Praxis: Bewertung der Wirksamkeit und Sicherheit für die Männergesundheit.Das Journal of Sexual Medicine, 22 (Beilage 4), qdaf320.196.
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